Таблетки от кашля лоратадин

Описание актуально на 18.09.2015

• Латинское название: Loratadinе
• Код АТХ: R06AX13
• Действующее вещество: Лоратадин (Loratadine)
• Производитель: Розфарм ООО, Активный компонент, ЗиО-Здоровье, Озон ООО, Татхимфармпрепараты, Синтез ОАО (Россия), Natur Produkt Europe B.V. (Нидерланды), Tonira Pharma, Hetero Drugs, Morepen Laboratories (Индия)

Состав

Состав таблеток: лоратадин (10 мг/таб.), а также МКЦ, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и стеариновая кислота.

В состав сиропа активная субстанция входит в концентрации 1 мг/мл, а также безводная лимонная кислота, сахар-рафинад, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, пищевой ароматизатор “Абрикос 059”, вода очищенная.

Форма выпуска

Лоратадин имеет две лекарственные формы:

• таблетки 10 мг (№10*1 или №10*3);
• сироп 1 мг/мл (флаконы или контейнеры 50 и 100 мл).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лоратадин — это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.

Проявляет комплексную противозудную, антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.

У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.

Фармакокинетика

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия — 24 часа.

Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.

Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.

Т1/2 лоратадина — от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.

При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль Дезлоратадина не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.

Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.

У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение гемодиализа не изменяет фармакокинетический профиль препарата.

Показания к применению Лоратадина: отчего эти таблетки и сироп?

От чего Лоратадин в таблетках?

Таблетки Лоратадин применяются для симптоматического лечения аллергических заболеваний. Препарат эффективен при аллергическом рините (круглогодичном или сезонном), крапивнице (острой или хронической), аллергическом конъюнктивите, аллергии на укусы насекомых, отеке Квинке, псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы, хронической экземе, контактном дерматите.

Показания к применению Лоратадина в форме сиропа

Сироп предназначен для использования в педиатрической практике. В частности, его применяют для лечения детей от 24 месяцев до 12-ти лет с весом до 30 кг.

Препарат быстро и эффективно купирует симптомы ХИК (хронической идиопатической крапивницы), аллергического ринита (в том числе “сенной лихорадки”), аллергического конъюнктивита, аллергических зудящих дерматозов (в комбинации с другими препаратами), а также спровоцированных высвобождением гистамина псевдоаллергических реакций и реакций на укусы насекомых.

Противопоказания

• непереносимость компонентов таблеток/сиропа;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 2-х лет.

Для детей с весом менее 30 кг предпочтительной лекарственной формой является сироп.

С осторожностью Лоратадин применяют у пациентов с тяжелыми патологиями печени.

Побочные действия

Нежелательные явления на фоне применения препарата развиваются с той же частотой, что и при применении плацебо.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в виде:

• головной боли;
• сонливости;
• головокружения;
• утомляемости;
• сухости во рту;
• аллергической сыпи;
• пальпитации;
• тахикардии;
• тошноты и/или рвоты;
• гастрита;
• усиления аппетита;
• патологических изменений функции печени;
• алопеции;
• реакций гиперчувствительности (включая анафилаксию).

У детей в возрасте от 24 месяцев до 12-ти лет после приема сиропа/таблеток отмечались нервозность, возбуждение, головная боль, усталость.

Инструкция по применению Лоратадина

Таблетки Лоратадин: инструкция по применению

Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут.

Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.

При почечной недостаточности, а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева, Лоратадина-Стома, Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада. Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.

Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.

При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли, иммуностимуляторы, слезозаменители и пр. средства).

Инструкция на сироп

Пациентам старше 12-ти лет препарат назначают принимать 1 р./сут. по две чайных ложки за прием (10 мг). Пациентам с дисфункцией печени указанную дозу следует принимать через день.

Инструкция по применению для детей таблетированной формы препарата.

Детям старше 12-ти месяцев таблетки от аллергии назначают только при условии, что их масса тела превышает 30 кг. Оптимальная для детей доза — 5 мг/сут.

Инструкция на сироп для детей

Детям старше 24-х месяцев при условии, что их масса тела больше 30 кг, дают по две чайной ложки, а детям с массой тела меньше 30 кг — по одной чайной ложке сиропа в день.

Продолжительность курса обычно составляет от 5 до 10 дней.

Передозировка

На фоне передозировки повышается частота развития антихолинергических симптомов: головной боли, тахикардии, сонливости.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение с Кетоконазолом, Эритромицином провоцирует повышение плазменной концентрации Лоратадина, которое, однако, не проявляется клинически, в том числе на ЭКГ. Эффект вызван нарушением метаболизма препарата, вероятно, за счет подавления указанными средствами активности изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома Р-450.

Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение таблеток/сиропа с ингибиторами протеаз (Ритонавир, Ампренавир, Нелфинавир).

Не исключена вероятность развития дозозависимого седативного эффекта при одновременном применении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, снотворными и седативными средствами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25ºС.

Срок годности

Особые указания

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект.

Препарат не оказывает (или влияет незначительно) на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациент должен быть проинформирован о том, что одним из возможных побочных эффектов Лоратадина является сонливость.

При необходимости проведения кожной пробы на аллергены прием препарата следует отменить не менее чем за 7 дней до проведения теста.

В состав таблеток входит лактоза, в связи с чем их противопоказано назначать лицам с редкими формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении сиропа больным с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в его состав входит сахар-рафинад.

Аналоги Лоратадина

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларисенс, Кларидол, Кларитин, Кларифер,Кларотадин, Ломилан, Ломилан Соло, ЛораГексал, Лотарен, Эролин.

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.

Что лучше — Лоратадин или Кларитин?

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Лоратадин и Дезлоратадин, отличия

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств.

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

• при сочетании Лоратадина с макролидами, антимикотиками, антидепрессантами;
• при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
• у пациентов с выраженной дисфункцией печени.

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Что лучше: Цетиризин или Лоратадин?

Цетиризин — это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

• быстрое наступление эффекта;
• минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
• длительность действия;
• отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии.

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия, анафилаксия, агрессивная реакция, суороги, холестаз, галлюцинации, гломерулонефрит, суицидальные наклонности и суицид, гепатит, тяжелая гипотензия, орофациальная дискинезия, рождение мертвого плода, тромбоцитопения.

Цетрин или Лоратадин — что лучше?

Цетрин — это более дорогой аналог Цетиризина. Его основой является то же действующее вещество — цетиризин. Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии.

Лоратадин и алкоголь

Препарат не потенциирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Лоратадин при беременности и лактации

Данных о применении препарата при беременности очень мало. Исследования на животных не выявили опасности репродуктивной токсичности. Тем не менее, производитель рекомендует избегать применения препарата у беременных женщин.

Физико-химические данные свидетельствуют о том, что активное вещество препарата и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Поскольку в связи с этим нельзя исключить потенциальные риски для ребенка, Лоратадин не рекомендуется принимать при грудном вскармливании.

Отзывы о Лоратадине

Лоратадин — это одно из самых популярных средств от аллергии среди препаратов 2-го поколения. Он проявляет значимо большую антигистаминную активность в сравнении с некоторыми аналогами, что объясняется более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами Н1-типа.

Отзывы врачей подтверждают тот факт, что Лоратадин лишен седативного эффекта, не усиливает действие этанола, не обладает кардиотоксическим действием, почти не взаимодействует с другими лекарствами и не вызывает привыкания.

По мнению пациентов, сироп и таблетки от аллергии Лоратадин — это эффективное и доступное средство, которое действует длительно и очень мягко. Кроме того, его удобно принимать (причем как взрослым, так и маленьким детям).

Следует отметить, что отзывы о Лоратадине Тева практически не отличаются от отзывов о более дешевых российских препаратах, которые выпускаются под тем же торговым названием.

Сколько стоит Лоратадин?

Цена Лоратадина зависит от того, какой компанией этот препарат произведен. Так, например, цена Лоратадина в таблетках от ОАО “Татхимфармпрепараты” — 27-35 руб. за упаковку №10, а 7 таблеток Лоратадина-Тева можно купить в среднем за 150 руб. Цена сиропа — 125-150 руб.

Цена Лоратадина в Украине от 5,8 грн. Столько стоит выпускаемый в Харькове Лоратадин Стома. Цена на препарат фармацевтической фирмы “Дарница” немного выше — приблизительно 9-11 грн. Средняя цена сиропа — 28 грн.

Лоратадин не выпускается в форме мази, однако в аптеках можно найти назальную мазь “Гриппферон с лоратадином”. Препарат применяется для лечения гриппа и ОРВИ, в том числе у пациентов с аллергическим ринитом. Купить его можно в среднем за 200 руб.

Препарат Лоратадин относится к категории антигистаминов второго поколения и отличается быстрым и продолжительным терапевтическим действием. Он назначается больным при аллергиях разной этиологии. Лекарственное средство loratadine не оказывает седативного действия при применении в определенных специалистами дозировках. Также компоненты данного медикамента не оказывают негативного воздействия на сосудистую и сердечную систему и не вызывают зависимости.

Состав Лоратадина

Основным активным веществом этого медикамента является Лоратадин, количество которого может изменяться в зависимости от формы средства. Например, в таблетках содержится 10мг Лоратадина, а в сиропе – 1мг на 1мл.

В настоящее время в аптеках можно приобрести лекарственное средство в следующих формах:

Имеют желтоватый оттенок и поперечную разделительную полосу

Производитель фасует такую форму медикамента в блистеры. Таблетки имеют желтоватый оттенок

Имеет специфический привкус (сегодня доступно два аромата: вишни и абрикоса). Цвет может быть разный: зеленоватый, прозрачный или желтоватый. Фасуется в стеклянные флаконы, к которым помимо инструкции прилагается мерная ложечка

Терапевтический эффект

В инструкции к Лоратадину указано, что данный медикамент оказывает следующее терапевтическое действие:

• устраняет аллергические проявления;
• быстро купирует сильнейший зуд;
• оказывает противоэкссудативное действие;
• минимизирует проницаемость капиллярных стенок;
• устраняет отеки;
• купирует спазмы, которые часто образуются в мышечных тканях.

Компоненты медикамента избирательно проводят блокировку периферических рецепторов, которые локализируются:

Именно эти рецепторы принимают активное участие в процессе выработки гистамина. На них возлагается ответственность за развитие патологических реакций и проявление характерной симптоматики. Медикамент, оказывая прямое воздействие на эти рецепторы, затормаживает процесс продуцирования гистамина. Благодаря этому купируются аллергические проявления, сопровождающиеся:

• покраснением кожных покровов;
• высыпаниями;
• зудом;
• отечностью.

К преимуществам данного лекарства можно причислить следующее:

• Больным достаточно один раз в сутки принимать медикамент.
• Компоненты препарата не вызывают привыкания.
• Отсутствие негативного воздействия на ЦНС, сосудистую и сердечную системы.
• Благодаря отсутствию седативного эффекта больные могут осуществлять управление автомобильным транспортом, учиться, выполнять точные работы и т. д.

Применение Лоратадина

В инструкции по применению Лоратадин указано, что лекарство может применяться при наличии следующих патологических состояний:

1. При развитии поллиноза (круглогодичного либо сезонного), астмы.
2. При кожных патологиях, которые имеют аллергическую этиологию, в частности при сильно зудящих дерматитах, экземах.
3. При развитии аллергической формы конъюнктивита.
4. При хроническом течении крапивницы.
5. При ринитах, развившихся на фоне аллергий и сопровождающихся обильным выделением соплей.
6. При отеке Квинке.
7. При сывороточной патологии.
8. При развитии патологических реакций на продукты питания, укусы насекомых, прием медицинских препаратов.
9. При наличии псевдоаллергических проявлений.

Противопоказания, передозировка, побочные эффекты

Перед тем как начать принимать медикамент, каждый больной должен внимательно изучить инструкцию. Производитель лекарственного средства предупреждает о наличии следующих противопоказаний:

1. Наличие у человека индивидуальной непереносимости компонентов медикамента.
2. Период грудного вскармливания.
3. Нехватка в организме лактазы.
4. Индивидуальная непереносимость лактозы.
5. Наличие мальабсорбции (галактозной и глюкозной).
6. Период беременности.

У некоторых больных на фоне приема данного медикамента могут развиваться побочные эффекты:

В редких случаях появляется тошнота, которая может сменяться рвотным рефлексом. Может развиться гастрит, нарушение функциональности печени. Появляется метеоризм, отмечается пересыхание слизистых

Появляется нервозность, возникает чувство тревожности, начинается головокружение и головные боли. Снижается концентрация внимания, наблюдается повышенная утомляемость, детки становятся возбужденными

Может развиваться тахикардия

Появляются болевые ощущения в области спины, развивается миалгия или артралгия. У некоторых больных начинаются судороги, которыми сводятся икроножные мышцы

Развивается ларингит, появляется одышка, закладывает нос, начинается чихание

Может развиваться меноррагия, вагинит, пациенты испытывают дискомфорт в момент мочеиспускания, у них изменяется цвет мочи

Также у больных могут наблюдаться и другие побочные эффекты:

• могут частично выпадать волосы;
• на покровах кожи появляется сыпь;
• в единичных случаях у больных развиваются анафилактические реакции;
• нарушается зрение;
• повышается температура;
• появляются болевые ощущения в области ушей, озноб.

Если пациентом будет допущена передозировка медикамента, то у него проявится характерная симптоматика:

• начнется мигрень;
• появится слабость;
• разовьется тахикардия;
• будет сильно клонить в сон.

В данном случае больному необходимо промыть желудок. После этого нужно в обязательном порядке принять какой-либо адсорбент, например, несколько таблеток активированного угля или Полисорба. Если после проведенных мероприятий состояние не улучшается, то необходимо обратиться в медицинское учреждение за квалифицированной помощью.

Дозировка медикамента

Таблетки взрослым и юным пациентам должны прописывать специалисты. Аллергологи для каждого больного в индивидуальном порядке определят дозировку:

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Лоратадин ШТАДА

Международное непатентованное название: Лоратадин

Лекарственная форма: таблетки

Состав Каждая таблетка содержит действующее вещество: лоратадин 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) – 77,5 мг, кальция стеарат – 1,0 мг, крахмал картофельный – 10,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 1,5 мг.

Описание Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: [R06AX13]

Фармакологическое действие Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы – 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентовсоответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Передозировка Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Особые указания В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Форма выпуска Таблетки по 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности 3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек Без рецепта.

Производитель: ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5 Адрес места производства 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8 ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия 391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское Адрес места производства 391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, Успенский сельский округ, в районе 92 км автодороги Рязань-Пронск-Скопин